Цетротид 0,25 мг №1

Латынша атауы

CETROTIDE

Шығарылу түрі

Тері астына енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін лиофилизат

Құрамы

1 құтының құрамында:

Белсенді зат: цетрореликс ацетаты;

Қосымша заттар: маннитол.

Қаптамасы

1 дана.

Фармакологиялық әсері

Цетротид — антигонадотроптық дәрі.

Фармакодинамикасы

Цетрореликс ГнРГ аналогы бола отырып, гипофиз жасушалары мембранасының рецепторларымен байланысады және эндогендік ГнРГ-ның осы рецепторлармен байланысуын бәсекелі түрде тежейді. Цетрореликс гипофиздің гонадотропиндер — ЛГ және ФСГ секрециясын дозаға тәуелді түрде тежейді. Алдын ала стимуляция болмаған жағдайда гипофиздің секреторлық функциясының бәсеңдеуі препарат енгізілгеннен кейін іс жүзінде бірден басталады, ал цетрореликстің әсер ету ұзақтығы енгізілген дозаға байланысты. Әйелдерде цетрореликс ЛГ деңгейінің жоғарылауын және соның салдарынан овуляцияны кідіртеді. Цетрореликсті 3 мг дозада бір рет енгізгеннен кейін препараттың әсері кемінде 4 күнге созылады (енгізгеннен кейінгі 4-күні секреторлық функция 70%-ға бәсеңдейді). Цетрореликсті әрбір 24 сағат сайын 0,25 мг дозада жүйелі түрде енгізу препараттың әсерін сақтайды. Емдеу тоқтатылғаннан кейін цетрореликстің әсері толық қайтымды.

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы. Тері астына инъекциядан кейін тез сіңеді, абсолюттік биожетімділігі шамамен 85%-ды құрайды. Vd 1,1 л/кг-ға тең.

0,25 мг дозаны тері астына бір рет және бірнеше рет (14 күн бойы) енгізгеннен кейінгі фармакокинетикалық параметрлері тиісінше: плазмадағы Cmax — 4,17–5,92 нг/мл және 5,18–7,96 нг/мл; Tmax — 0,5–1,5 сағ және 0,5–2 сағ; AUC — 23,4–42 нг/сағ/мл және 36,7–54,2 нг/сағ/мл.

Шығарылуы. T1/2 0,25 мг дозаны тері астына бір рет және бірнеше рет (14 күн бойы) енгізгеннен кейін тиісінше 2,4–48,8 сағ және 4,1–179,3 сағ құрайды. Цетрореликстің бір реттік дозаларын (0,25-тен 3 мг-ға дейін) тері астына енгізген кезде, сондай-ақ 14 күн бойы күнделікті енгізгенде препараттың фармакокинетикасы дозаға сызықтық тәуелділікті көрсетеді. Вена ішіне және тері астына енгізгеннен кейінгі орташа соңғы T1/2 тиісінше 12 және 30 сағатты құрайды, бұл енгізу орнында сіңірілу жүретінін көрсетеді.

Цетрореликс бүйрек арқылы шығарылады. Жалпы плазмалық және бүйректік клиренсі тиісінше 1,2 мл/мин·кг және 0,1 мл/мин·кг құрайды. Вена ішіне және тері астына енгізгеннен кейінгі соңғы T1/2 тиісінше орташа есеппен шамамен 12 және 30 сағатты құрайды.

Қолданылуы

Цетротид, қолданылуы

Аналық жасушаларды алу және қосалқы репродуктивтік технологияларды жүргізу мақсатында овуляцияны бақыланатын стимуляциялау кезінде пациенттерде мерзімінен бұрын овуляцияның алдын алу.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Цетрореликс ацетатына, маннитолға немесе басқа экзогендік пептидтік гормондарға (Цетротид препаратына ұқсас дәрілік препараттарға) жоғары сезімталдық.
• Жүктілік.
• Бала емізу кезеңі.
• Постменопауза кезеңі.
• Бүйрек жеткіліксіздігі.
• Бауыр жеткіліксіздігі.

Қолдану тәсілі және дозалары

Цетротидті тек маман — гинеколог дәрігер тағайындай алады. Цетротид препаратымен емдеудің барынша тиімділігіне қол жеткізу үшін осы ұсынымдармен мұқият танысу қажет. Алғашқы инъекциядан кейін пациент препаратты енгізуге аллергиялық немесе жалған аллергиялық реакцияның жоқтығына көз жеткізу үшін 30 минут бойы дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Бұл ретте мұндай реакцияларды басуға қажетті жағдайлар мен құралдар қамтамасыз етілуі керек. Цетротидті 0,25 мг дозада (1 құты) әрбір 24 сағат сайын тәулігіне 1 рет таңертең немесе кешке енгізу керек.

Препаратты таңертең енгізу: Цетротидпен емдеуді аналық бездерді стимуляциялаудың 5 немесе 6-күні (стимуляция басталғаннан кейін шамамен 96 — 120 сағаттан соң) рекомбинантты немесе несептен бөлініп алынған гонадотропин препаратымен бастау және гонадотропинмен стимуляциялаудың бүкіл кезеңі бойы, соның ішінде хориондық гонадотропиннің (ХГ) овуляциялық дозасын енгізетін күнді қоса алғанда жалғастыру керек.

Препаратты кешке енгізу: Цетротидпен емдеуді аналық бездерді стимуляциялаудың 5-күні (стимуляция басталғаннан кейін шамамен 96 — 108 сағаттан соң) рекомбинантты немесе несептен бөлініп алынған гонадотропин препаратымен бастау және гонадотропинмен стимуляциялаудың бүкіл кезеңі бойы, соның ішінде ХГ овуляциялық дозасын енгізетін күннің алдындағы кешке дейін жалғастыру керек.

Препаратты енгізу ережелері: алғашқы инъекцияны маман дәрігер жасауы тиіс. Дәрігерден аллергиялық реакцияның пайда болуын көрсетуі мүмкін симптомдар, мұндай реакцияның салдары және оны емдеу қажеттілігі туралы тиісті нұсқаулар алғаннан кейін пациент Цетротидті өз бетінше енгізе алады. Цетротидті алдыңғы құрсақ қабырғасының төменгі бөлігіне, дұрысы кіндік айналасындағы аймаққа тері астына енгізу керек. Препаратты қайталап енгізген кезде жергілікті тітіркенудің пайда болуын болдырмау үшін инъекция орнын күн сайын ауыстыру қажет. Цетротидті тек қоса берілген еріткіштің көмегімен еріту керек. Еріту кезінде құтыны абайлап шайқау қажет. Көпіршіктердің пайда болуын болдырмау үшін ерітуді жеделдету мақсатында қатты шайқауға болмайды. Егер ерітінді мөлдір болмаса немесе құрамында ерімеген бөлшектер болса, оны пайдалануға болмайды. Құтының ішіндегісінің барлығын шприцке сорып алу керек. Бұл Цетротид 0,25 мг препаратын қолданған кезде кемінде 0,23 мг және Цетротид 3 мг препаратын қолданған кезде кемінде 2,82 мг цетрореликс дозасын енгізуге мүмкіндік береді. Ерітіндіні дайындағаннан кейін бірден енгізу қажет.

Препаратты өз бетінше енгізу жөніндегі ұсынымдар:

1. Қолыңызды жуыңыз. Қолдарыңыз бен енгізуге қажетті барлық құралдардың таза болуы өте маңызды.
2. Таза бетке инъекцияға қажетті заттарды орналастырыңыз (1 құты, еріткіші бар 1 шприц, сары таңбасы бар 1 ине, сұр таңбасы бар 1 ине және спирт сіңдірілген 2 тампон).
3. Құтының сырт етіп ашылатын қақпағын ашыңыз. Алюминий сақинаны және резеңке тығынды спирт сіңдірілген бір тампонмен сүртіңіз.
4. Сары таңбасы бар иненің қаптамасын алыңыз. Еріткіші бар шприцті қаптамадан шығарыңыз. Инені еріткіші бар шприцке орнатып, оның қорғаныш қалпақшасын алыңыз.
5. Инені құтының резеңке тығынының ортасына енгізіңіз. Поршеньді баяу басып, шприцтегі ерітіндіні құтыға енгізіңіз.
6. Инені құтыдан шығармай, ұнтақ толық ерігенше құтыны абайлап шайқаңыз. Еріту кезінде көпіршіктер пайда болмас үшін қатты шайқамаңыз.
7. Құтының ішіндегісінің барлығын шприцке сорып алыңыз. Егер құтыда ерітінді қалса, құтыны төңкеріп, иненің ұшы тығынның дәл астында болатындай етіп инені жылжытыңыз. Тығынның ішкі жағына қырынан қарау арқылы ине мен сұйықтықтың қозғалысын бақылауға болады. Құтының ішіндегісінің барлығын шприцке сорып алу өте маңызды.
8. Инені шприцтен алып, шприцті қойыңыз. Сұр таңбасы бар иненің қаптамасын алыңыз. Осы инені шприцке орнатып, оның қорғаныш қалпақшасын алыңыз.
9. Шприцті инесін жоғары қаратып төңкеріңіз және шприцтен барлық ауа көпіршіктері шыққанша поршеньді басыңыз. Инеге қол тигізбеңіз және оның қандай да бір бетпен жанасуына жол бермеңіз.
10. Препаратты енгізу орны — алдыңғы құрсақ қабырғасының төменгі бөлігі, дұрысы кіндік айналасындағы аймақ. Спирт сіңдірілген екінші тампонды алып, болжамды енгізу орнындағы теріні сүртіңіз. Шприцті бір қолыңызбен ұстаңыз, екінші қолыңызбен енгізу орнын қоршаған теріні абайлап қысып, саусақтарыңыздың арасында мықтап ұстап тұрыңыз.
11. Шприцті қарындаш ұстағандай ұстап, инені 45° бұрышпен теріге толық енгізіңіз.
12. Инені толық енгізгеннен кейін теріні босатыңыз.
13. Шприцтің поршенін абайлап артқа тартыңыз. Егер шприцте қан пайда болса, 14-тармақта көрсетілгендей әрекет ету керек. Қан болмаса, поршеньді басып, ерітіндіні баяу енгізіңіз. Ерітіндінің барлығын енгізгеннен кейін инені баяу шығарып, енгізу орнындағы теріні спирт сіңдірілген тампонмен абайлап басыңыз. Инені теріден енгізілген бұрышпен шығару керек.
14. Егер шприцте қан пайда болса, инені теріден шығарып, енгізу орнын тампонмен аздап басыңыз. Бұл ерітіндіні қайталап инъекция жасау үшін пайдалануға болмайды, сондықтан шприцтің ішіндегісін төгу керек. Содан кейін рәсімді 1-тармақтан бастап қайта орындаңыз.
15. Шприц пен инелерді тек бір рет пайдалануға болады. Пайдаланғаннан кейін оларды бірден тастау керек (жарақаттануды болдырмау үшін инелерге қорғаныш қалпақшаларын кигізу қажет).

Жүктілік және бала емізу кезінде қолданылуы

Цетротид жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдануға арналмаған.

Жағымсыз әсерлері

Иммундық жүйе тарапынан: сирек — жүйелік аллергиялық немесе жалған аллергиялық реакция, соның ішінде өмірге қауіп төндіретін анафилаксия.

Жүйке жүйесі тарапынан: сирек — бас ауыруы.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: сирек — жүрек айнуы.

Жыныс ағзалары және сүт бездері тарапынан: жиі — жеңіл немесе орташа дәрежедегі аналық бездердің гиперстимуляция синдромы (ДДСҰ жіктемесі бойынша I–II дәреже); сирек — ауыр дәрежедегі аналық бездердің гиперстимуляция синдромы (ДДСҰ жіктемесі бойынша III дәреже).

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы реакциялар: жиі — енгізу орнындағы реакциялар (қызару, ісіну, қышыну), әдетте өтпелі және әлсіз білінеді.

Айрықша нұсқаулар

Цетротидті 0,25 мг дозада әрбір 24 сағат сайын жүйелі түрде енгізген дұрыс. Препараттың кезекті дозасын енгізіп алуды өткізіп алған жағдайда инъекцияны сол тәуліктің кез келген басқа уақытында жасауға болады.
Овуляцияны стимуляциялау кезінде немесе одан кейін аналық бездердің гиперстимуляция синдромы пайда болуы мүмкін, мұндай жағдайда симптоматикалық ем жүргізіледі.
Лютеиндік фазаны қолдау қосалқы репродуктивтік технологияларды жүргізудің жалпы қабылданған тәжірибесіне сәйкес жүзеге асырылуы тиіс.
Қазіргі уақытта Цетротидті қолдана отырып овуляцияны қайталап стимуляциялау тәжірибесі жеткіліксіз, сондықтан қайталама емдеу курсы қажет болған жағдайда препаратты ықтимал қауіп дәрежесі мен емдеу тиімділігі бағаланғаннан кейін ғана тағайындау керек.
Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері: Цетротид автокөлік пен басқа да механикалық құралдарды басқару қабілетіне әсер етпейді.

Өзара әрекеттесуі

In vitro зерттеулерінде Цетротид препаратын метаболизмі Р450 цитохромы жүйесінің изоферменттерінің қатысуымен жүретін немесе конъюгация реакцияларына ұшырайтын препараттармен бірге енгізген кезде дәрілік өзара әрекеттесу ықтималдығы төмен екені көрсетілді.
Препараттарды біріктіріп енгізу кезінде дәрілік өзара әрекеттесу мүмкіндігін толығымен жоққа шығаруға болмайтындықтан, емдеуші дәрігерге Цетротидпен емдеуді бастардан аз уақыт бұрын қабылданған немесе қазіргі уақытта қабылданып жүрген дәрілік заттар туралы хабарлау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың әсер ету ұзақтығының артуы, алайда бұл жедел уыттылық симптомдарымен қатар жүрмейді.

Емі: артық дозаланған жағдайда арнайы шаралар қажет емес.

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Қолданылуы

Z31.1 Жасанды ұрықтандыру

Сақтау шарттары

+25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.